創薬開発におけるMicroCal
お役立ちコンテンツ Vol.2

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コンテンツ1:「MicroCal ITC-ホワイトペーパー(英語)」
『Addressing the needs of drug discovery with the MicroCal PEAQ-ITC instruments』(MicroCal PEAQ-ITCシステムによる創薬ニーズへの取り組み)

ホワイトペーパーダウンロード

【トピック】
低分子創薬開発においてITCは、化合物のスクリーニングに用いられるほか、ターゲットタンパク質に対する化合物のポジコンが存在する場合、タンパク質のQCとして用いることが可能です。結合比(N)の変化を経時的にモニターすることで、サンプルが劣化していく様子を確認できます。また、ポジコン化合物でタンパク質の有効結合活性濃度が担保された場合、候補化合物の測定を行い、その結果、明らかに結合比がかけはなれて(1:1にならない)いたとします。その場合、評価時に結合比を1に固定し、化合物濃度を変数として解析することで、本来あるべき化合物の濃度、熱量(滴定サンプル濃度に依存)を求め、妥当性を確認することが可能です。
このホワイトペーパーでは、上記に示したような、低分子創薬開発における、不活性タンパク質物質の存在の把握、不正確なタンパク質濃度、および化合物溶液の不正確な濃度または不均一性によって複雑になる結合相互作用の分析を可能にする、MicroCal PEAQ-ITC、MicroCal PEAQ-ITC Automated 、MicroCal PEAQ-ITC解析ソフトウェアの利点について紹介しています。 



左図は化合物濃度に誤りがあったときの解析結果です。結合比が1.61となっています。
右図は結合比を1に固定し、化合物濃度を変数にして再解析した結果です。本来の化合物の濃度は126 μMであったと考えられます。化合物の濃度が異なればアフィニティ、DHにも影響が現れます。



コンテンツ2: MicroCal ITC-PEAQ-ITCソフトウェアご紹介動画

【トピック】
このYouTubeムービーは、MicroCal PEAQ-ITC発売時に公開されたもので、システム、ソフトウェアの特徴を紹介しています。実際に操作している様子も確認できます。初めてITCを操作される方でもすぐに使い慣れていただくことができるシステムになっています。(10分)


MicroCal PEAQ-ITCに関してはお問い合わせフォームよりお問い合わせください。



コンテンツ3: ITC データのチェックポイント

【内容】
ご好評をいただいておりました『カロリメーターマスターへの道』、Vol.3でご案内しました「MicroCal iTC200データのチェックポイント」がダウンロードできます。
こちらでは、ITC測定時に意外と見落としがちなのデータのチェックポイントについてまとめてあります。iTC200以外の装置でも基本的な概念は変わりません。データの見方が分かることは、正しい測定結果を得られることへの近道です!



「MicroCal iTCデータのチェックポイント」ダウンロード


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